96.1.4-二氧吡啶环的4位为3-硝基苯基,能够通过血—脑屏障,选择性地扩张脑血管,增加脑血流量,对局部缺血具有保护作用的药物是( )。
97.分子结构具有对称性,可用于治疗冠心病,并能缓解心绞痛的药物是( )。
98.1.4-二氧吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基,外消旋体和左旋体均已用于临床的药物是( )。
96-97 C、A、D
尼莫地平容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞,选择性扩张脑血管,具有抗缺血和抗血管收缩的作用,临床用于预防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍,高血压和偏头痛等。硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物,用于治疗冠心病,缓解心绞痛,还可治疗高血压。氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具有手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体。
【99-100】
A.
99-1.png
B.
99-2.png
C.
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D.
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E.
99-5.png
99.药物分子中的16位为甲基,21位为羟基,该羟基可以与磷酸活琥珀酸成酯,进一步与碱金属成盐,增加水溶性,该药物是( )。
100.药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用,将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮,改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是( )。
99-100 D 、C
解析:地塞米松药物分子中的16位为甲基,21位为羟基,该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯,进一步与碱金属成盐,增加水溶性。